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1.
Rev. cuba. farm ; 48(4)oct.-dic. 2014. ilus
Article in English | LILACS, CUMED | ID: lil-748782

ABSTRACT

Introducción: Allophylus cominia (L.) Sw es una planta medicinal cubana usada por la medicina tradicional para el tratamiento de la diabetes, cuyo mecanismo de acción es desconocido. Objetivo: evaluar el efecto del extracto acuoso de hojas de A. cominia (L.) Sw y sus fracciones sobre la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B) y dipeptidil peptidasa IV (DPPIV) como diana terapéuticas para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Métodos: el extracto acuoso de hojas de A. cominia fue fraccionado sucesivamente con mezclas de solventes orgánicos, incrementando la polaridad, para obtener diez fracciones. El extracto y sus fracciones fueron evaluados para su posible actividad antidiabética sobre diana terapéuticas de diabetes tipo 2: PTP1B y DPPIV. Se realizaron ensayos de inhibición enzimática y la actividad inhibitoria se calculó a partir de los valores de fluorescencia, empleando longitudes de onda de excitación y de emisión de 360 nm y 460 nm respectivamente. Resultados: el extracto acuoso de A. cominia inhibió la actividad enzimática de PTP1B y DPPIV de manera dependiente de la concentración, con valores de CI50 de 0,69 µg/mL y 344,3 µg/mL respectivamente. Varias fracciones se detectaron como potentes inhibidores de PTP1B. Las fracciones más polares AcF9 y AcF10 fueron las más activas, y mostraron valores de CI50 de 4,4 µg/mL y 3,8 µg/mL respectivamente. Las fracciones mostraron una ligera inhibición de DPPIV, y las más activas resultaron AcF6, AcF9 y AcF10, con valores de porcentajes de inhibición de 52,0 por ciento, 39,0 por ciento y 40,0 por ciento respectivamente. Conclusiones: el extracto acuoso de A. cominia y sus fracciones polares (AcF9 y AcF10) tienen propiedades antidiabéticas in vitro y son candidatos promisorios para el desarrollo de nuevos medicamentos con actividad inhibidora de PTP1B y DPPIV para el tratamiento de la diabetes tipo 2(AU)


INTRODUCTION: Allophylus cominia (L.) Sw is a Cuban medicinal plant used by traditional medicine for the treatment of diabetes with unknown mechanisms of action. OBJECTIVE: to evaluate the effect of Allophylus cominia (L.) Sw leaves aqueous extract and its fractions on protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) and dipeptidyl peptidase IV (DPPIV) enzymatic activity, as therapeutic targets of type 2 diabetes. METHODS: the aqueous extract of A. cominia leaves was successively partitioned with organic solvents mixtures, thus increasing polarity in order to obtain ten fractions. The extract and its fractions were tested for their possible antidiabetic activity on therapeutic targets of type 2 diabetes: PTP1B and DPPIV. The enzymatic inhibition assays were performed and the inhibitory activity was calculated with the fluorescence values using an excitation wavelength of 360 nm and an emission wavelength of 460 nm. RESULTS: the aqueous extract from A. cominia inhibited the enzymatic activity of PTP1B and DPPIV according to the concentration, being IC50 values equal to 0.69 µg/mL and 344.3 µg/mL, respectively. Several fractions were detected as potent PTP1B inhibitors. The most polar fractions AcF9 and AcF10 were more active, showing IC50values of 4.4 µg/mL and 3.8 µg/mL respectively. The fractions showed a slight DPPIV inhibition, being fractions AcF6, AcF9 and AcF10 the most active, exhibiting inhibition percentages of 52.0 percent, 39.0 percent and 40.0 percent respectively. CONCLUSIONS: A. cominia aqueous extract and its polar fractions (AcF9 and AcF10) have antidiabetic properties in vitro and are promissory candidates for development of new drugs with inhibitory activity of PTP1B and DPPIV for type 2 diabetes treatment(AU)


Subject(s)
Humans , Diabetes Mellitus, Type 2/therapy , Medicine, Traditional/methods
2.
Bol. latinoam. Caribe plantas med. aromát ; 13(2): 144-151, mar. 2014. ilus
Article in English | LILACS | ID: lil-767357

ABSTRACT

Persea Americana Mill (Lauraceae), is a popular plant in Cuba due to its nutritional and medicinal properties. The fruit of the plant is commonly known as avocado. The leaves of Persea americana Mill have been popularly used in the treatment of diabetes incountries in Latin America and Africa. The present study is aimed to explore one of the underlying mechanisms that mediate the antidiabeticefficacy of Persea americana Mill. The aqueous extract from the leaves of the plant and its fractions were evaluated on the inhibitory activity of the protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) as target of type 2 diabetes. The results revealed that aqueous extract from Pamericana inhibited the enzymatic activity of PTP1B in an extract concentration dependent manner, resulting mainly active the most polarfraction. The present research demonstrated that aqueous extract from P americana and polar fraction (PaF10) have promissory antidiabetic properties mediated by PTP1B, which is a relevant mechanism involved on insulin resistance in type 2 diabetes.


Persea americana Mill. (Lauraceae), es una planta popular en Cuba, debido a sus propiedades nutricionales y medicinales. El fruto de la planta se conoce comúnmente como aguacate. En la etnomedicina las hojas de Persea americana Mill. se han utilizadopopularmente en el tratamiento de la diabetes en varios países en Latinoamérica y África. El presente estudio tuvo el objetivo de explorar laeficacia antidiabética y el mecanismo subyacente, de las hojas de Persea americana. El extracto acuoso de las hojas de la planta y sus fracciones, se evaluaron en un blanco terapéutico de interés en la de diabetes tipo 2: actividad enzimática de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). Los resultados revelaron que el extracto acuoso de P americana inhibe la actividad enzimática de la enzima PTP1B en una manera dependiente de la concentración, resultando más activa la fracción de mayor polaridad. La presente investigación demostró que elextracto acuoso de P americana y su fracción polar (PaF10), poseen efecto antidiabético promisorio, debido al efecto inhibitorio de PTP1B, mecanismo relevante en la insulino resistencia en la diabetes tipo2.


Subject(s)
Plant Extracts/pharmacology , Hypoglycemic Agents/pharmacology , Persea/chemistry , Protein Tyrosine Phosphatase, Non-Receptor Type 1/antagonists & inhibitors , Dose-Response Relationship, Drug , Plant Extracts/administration & dosage , Hypoglycemic Agents/administration & dosage , Plant Leaves/chemistry , Insulin Resistance
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